Proglumid

Proglumid
IUPAC ime
(RS)-N2-benzoyl-N,N-dipropyl-α-glutamine
Klinički podaci
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije~24 sata
Identifikatori
CAS broj6620-60-6 ДаY
ATC kodA02BX06 (WHO)
PubChemCID 4922
IUPHAR/BPS893
ChEMBLCHEMBL316561 ДаY
Sinonimi4-benzamido-5-(dipropilamino)-5-oksopentanoidna kiselina
Hemijski podaci
FormulaC18H26N2O4
Molarna masa334.41 g/mol
SMILES
  • CCCN(CCC)C(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C1=CC=CC=C1

Proglumid (Milid) je lek koji inhibira gastrointestinalnu motilnost i redukuje želudačnu sekreciju. On deluje kao holecistokininski antagonist,[1] koji blokira oba tipa receptora, CCKA i CCKB.[2] On se uglavnom koristi za lečenje čireva na dvanaestopalačnom crevu,[3][4] mada je u znatnoj meri bio zamenjen novijim lekovima za tu namenu.

Interesantna nuspojava proglumida je da uvećava analgeziju proizvedenu opioidnim lekovima,[5] i da može da spreči ili čak preokrene razvoj tolerancije na opioidne lekove.[6][7] To ga čini korisnim pomoćnim tretmanom za upotrebu zajedno sa opioidnim lekovima u lečenju hroničnih bolnih oboljenja kao što je rak, gde opioidni analgetici mogu da budu neophodni tokom dužih perioda, i razvoj tolerancije redukuje kliničku efikasnost tih lekova.[8][9]

Za proglumid je takođe bilo pokazano da deluje kao δ-opioidni agonist, što može da doprinese njegovom analgetskom dejstvu.[10]

Vidi još

Reference

  1. ^ Bunney BS, Chiodo LA, Freeman AS. Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system. Annals of the New York Academy of Sciences. 1985;448:345-51.
  2. ^ González-Puga, C.; García-Navarro, A.; Escames, G.; León, J.; López-Cantarero, M.; Ros, E.; Acuña-Castroviejo, D. (2005). „Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: Synergism with pharmacological levels of melatonin”. Journal of Pineal Research. 16150104 (3): 243—250. PMID 16150104. S2CID 20187767. doi:10.1111/j.1600-079X.2005.00239.x. 
  3. ^ Bergemann W, Consentius K, Braun HE, Hirschmann H, Marowski B, Munck A, Rehs HU, Stopik D, Wilke G. Duodenal ulcer - multicenter double-blind study with proglumide. (German) Medizinische Klinik. 1981 Apr 10;76(8):226-9.
  4. ^ Tariq M, Parmar NS, Ageel AM. Gastric and duodenal antiulcer and cytoprotective effects of proglumide in rats. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1987 May;241(2):602-7.
  5. ^ McCleane GJ. The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic effect of dihydrocodeine. Clinical Journal of Pain. 2003 May-Jun;19(3):200-1.
  6. ^ Watkins LR, Kinscheck IB, Mayer DJ. Potentiation of opiate analgesia and apparent reversal of morphine tolerance by proglumide. Science. 1984 Apr 27;224(4647):395-6.
  7. ^ Tang J, Chou J, Iadarola M, Yang HY, Costa E. Proglumide prevents and curtails acute tolerance to morphine in rats. Neuropharmacology. 1984 Jun;23(6):715-8.
  8. ^ Bernstein ZP, Yucht S, Battista E, Lema M, Spaulding MB. Proglumide as a morphine adjunct in cancer pain management. Journal of Pain and Symptom Management. 1998 May;15(5):314-20.
  9. ^ McCleane GJ. The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic efficacy of morphine in humans with chronic benign pain. Anesthesia and Analgesia. 1998 Nov;87(5):1117-20.
  10. ^ Rezvani A, Stokes KB, Rhoads DL, Way EL. Proglumide exhibits delta opioid agonist properties. Alcohol and Drug Research. 1987;7(3):135-46.

Spoljašnje veze

  • p
  • r
  • u
Opijum i
derivati
makove stabljike
Sirovi opijatni ekstrakti/
puni opijumski produkti

Diaskordium • B & O Supreti • Doverov prah • Kendal Black Drop • Laudanum • Mitridat • Opijum • Paregorik • Koncentrat makovih stabljika • Čaj od maka • Poljski heroin • Pušenje opijuma • Teriak

Prirodni opijati
Opijumski alkaloidi
vidi još:
komponente opijuma

Kodein • Morfin • Oripavin • Pseudomorfin • Tebain

Alkaloidno sone mešavine

Pantopon • Papaveretum (Omnopon) • Tetrapon

Polusintetici
Morfinska familija

2-(p-Nitrofenil)-4-izopropilmorfin  • 14-Hidroksimorfin • 14β-Hidroksimorfin • 2,4-Dinitrofenilmorfin • 6-Metildihidromorfin • 6-Metilenedihidrodezoksimorfin • 6-Acetildihidromorfin/6-Monoacetildihidromorfin • Acetildihidromorfin • Azidomorfin • Hlornaltreksamin • Hloroksimorfamin • Dihidrodezoksimorfin (Dezomorfin) • Dihidromorfin • Etildihidromorfin • Hidromorfinol • Metildezorfin • N-Fenetilnormorfin • Pseudomorfin • RAM-378

3,6 diestri morfina

6-acetil-1-jodokodein • 6-nikotinoildihidromorfin • Acetilpropionilmorfin • Acetilbutirilmorfin • Diacetildihidromorfin (Dihidroheroin, Acetilmorfinol) • Diacetildibenzoilmorfin • Dibutirilkodein • Dibutirilmorfin • Dibenzoilmorfin • Diformilmorfin • Dipropanoilmorfin • Heroin (Diacetilmorfin) • Nikomorfin • Tetrabenzoilmorfin • Tetrabutirilmorfin

Kodein-dioninska familija

6-Monoacetilkodein • Benzilmorfin • Kodein metilbromid • Dezokodein • Dimetilmorfin (Metokodein) • Dihidroetilmorfin • Methildihidromorfin (Dihidroheterokodein) • Etilmorfin (Dionin) • Heterokodein • Izokodein • Izopropilmorfin • Morfoliniletilmorfin (Folkodin) • Mirofin • Nalodein • Transizokodein

Morfinoni & Morfoli

1-Bromohidrokodon • 1-Bromooksikodon • 1-Hlorohidrokodon • 1-Hlorooksikodon • 1-Jodohidrokodon • 1-Jodooksikodon • 14-Cinamoiloksikodeinon • 14-Etoksimetopon • 14-Metoksimetopon • 14β-Hidroksimorfon • 14-Hidroksimorfon • 14-O-Metiloksimorfon • 14-Fenilpropoksimetopon • 7-Spiroindaniloksimorfon • 8,14-Dihidroksidihidromorfinon • Acetilkodon • Acetulmorfon • α-hidrokodol • Bromoizopropropil dihidromorfinon • Kodeinon • Kodorfon • Kodol • Kodoksim • Tebakon (Acetildihidrokodeinon / Dihidrokodeinon enol acetat) • Etildihidromorfinon • Hidrokodol • Hidrokodon • Hidromorfinon • Hidromorfol • Hidromorfon • Hidroksikodein • Izopropropildihidrokodeinon • Izopropropildihidromorfinon • Metildihidromorfinon • Metopon • Morfenol • Morfinol • Morfinon • Morfol • N-Fenetil-14-etoksimetopon • Oksikodon • Oksimorfol • Okismorfinol • Oksimorfon • Pentamorfon • Semorfon

Morfidi

α-hlorokodid (Alfahlorokodid/Hlorokodid)  • α-hloromorfid • 3-Bromomorfid • Bromokodid • Bromomorfid (8-Bromomorfid) • Hlorokodid • Hloromorfid •  • Kodid • Fluorokodid (8-Fluorokodid) • Fluormorfid  • Jodokodid  • Jodomorfid (8-Jodomorfid)  • Morfid

Dihidrokodeinske serije

14-hidroksidihidrokodein • Acetildihidrokodein • Dihidrokodein • Dihidrodezoksikodein/Desokodein • Dihidroizokodein • Nikokodein • Nikodikodein

Azotni morfinski derivati

1-Nitrokodein • 2-Nitrokodein • 1-Nitromorfin • 2-Nitromorfin • Kodein-N-oksid • Heroin-N-oksid • Hidromorfon-N-oksid • Morfin-N-oksid

Hidrazoni

Acetilmorfazon • Hidromorfazon • Morfazon • Oksimorfazon 

Halogenisani morfinski derivati

1-Bromokodein • 2-Bromokodein • 1-Bromodiacetilmorfin • 2-Bromodiacetilmorfin • 1-Bromodihidrokodein • 2-Bromodihidrokodein • 1-Bromodihidromorfin • 2-Bromodihidromorfin • 1-Bromomorfin • 2-Bromomorfin • 1-Hlorokodein • 2-Hlorokodein • 1-Hlorodiacetilmorfin • 2-Hlorodiacetylmorfin • 1-Hlorodihidrokodein • 2-Hlorodihidrokodein • 1-Hlorodihidromorfin • 2-Hlorodihidromorfin • 1-Hloromorfin • 2-Hloromorfin • 1-Fluorokodein • 2-Fluorokodein • 1-Fluorodiacetilmorfin • 2-Fluorodiacetilmorfin • 1-Fluorodihidrokodein • 2-Fluorodihidrokodein • 1-Fluorodihidromorfin • 2-Fluorodihidromorfin • 1-Fluoromorfin • 2-Fluoromorfin • 3-Fluoromorfin • 1-Jodokodein • 2-Jodokodein • 1-Jododiacetilmorfin • 2-Jododiacetilmorfin • 1-Jododihidrokodein • 2-Jododihidrokodein • 1-Jododihidromorfin • 2-Jododihidromorfin • 1-Jodomorfin • 2-Jodomorfin • Hloretilmorfin

Drugi
Aktivni opijatni
metaboliti

Kodein-N-oksid (Genokodein) • Dihidromorfin-6-glukuronid • Hidromorfon-N-oksid • Heroin-7,8-oksid • Morfin-6-glukuronid • 6-Acetilmorfin • Morfin-N-oksid (Genomorfin) • Naltreksol • Norkodein • Normorfin

Morfinani
Morfinanske serije

4-hlorofenilpiridomorfinan • Ciklorfan • Dekstralorfan • Dimemorfan • Levargorfan • Levorfanol • Levorfan • Levofenacilmorfan • Levometorfan • Norlevorfanol • N-Metilmorfinan • Oksilorfan • Fenomorfan • Metorfan / Racemetorfan • Morfanol / Racemorfanol • Ro4-1539 • Stefodelin • Ksorfanol

Drugi

1-Nitroaknadinin • 14-episinomenin • 5,6-Dihidronorsalutaridin • 6-Ketonalbufin • Aknadinin • Butorfanol • Cefakicin • Cefasamin • Ciprodim • Drotebanol • Fenfangjin G • Nalbufin • Sinokokulin • Sinomenin (Kokulin) • Tanagin

Benzomorfani

5,9-DEHB • 8-Karboksamidociklazocin • Alazocin • Anazocin • Bremazocin • Cogazocin • Dezocin • Eptazocin • Etazocin • Etilketociklazocin • Fluorofen • Ketazocin • Metazocin • Pentazocin • Fenazocin • Kuadazocine • Tiazocin • Tonazocin • Volazocin • Zenazocin

4-Fenilpiperidini
Petidini
(Meperidini)
Prodini

Alilprodin • Izopromedol • Meprodin (α-meprodin / β-meprodin) • MPPP (Desmetilprodin) • PEPAP • Prodin (α-prodin / β-prodin) • Prosidol • Trimeperidin (Promedol)

Ketobemidoni
Drugi
Opioidi
otvorenog lanca
Amidoni

Dekstrometadon • Dekstroizometadon • Dipipanon • Heksalgon (Norpipanon) • Izometadon • Levoizometadon • Levometadon • Metadon • Metadon intermedijar • Normetadon • Norpipanon • Fenadokson (Heptazon) • Pipidon

Metadoli

Dimefeptanol (Racemetadol) • Levacetilmetadol • Noracetilmetadol

Moramidi

Dekstromoramid • Levomoramid • Moramid intermedijar • Racemoramid

Tiambuteni

Dialiltiambuten • Dietiltiambuten • Dimetiltiambuten • Etilmetiltiambuten • Metilizopropiltiambuten • Metilpropiltiambuten • Morfoliniltiambuten • Piperidiltiambuten • Pirolidiniltiambuten • Tiambuten • Tipepidin

Fenalkoksami
Ampromidi
Drugi

IC-26 • Izoaminil • Lefetamin • R-4066

Anilidopiperidini

3-Alilfentanil • 3-Metilfentanil • 3-Metiltiofentanil • 4-fenilfentanil • Alfentanil • α-metilacetilfentanil • α-metilfentanil • α-metiltiofentanil • Benzilfentanil • β-hidroksifentanil • β-hidroksitiofentanil • β-metilfentanil • Brifentanil • Karfentanil • Fentanil • Lofentanil • Mirfentanil • Okfentanil • Ohmefentanil • Parafluorofentanil • fenaridin • Remifentanil • Sufentanil • Tenilfentanil • Tiofentanil • Trefentanil

Oripavinski
derivati

6,14-Endoeteno tetrahidro oripavin • 7-PET • Acetorfin • Aletorfin • BU-48 • Buprenorfin • Butorfin • Ciprenorfin • Dihidroetorfin • Etorfin • 18,19-Dehidrobuprenorfin (HS-599) • N-ciklopropilmetil-noretorfin • Nepenton • Norbuprenorfin • N-fenetiletorfin • Tevinon • Tienorfin

FenazepaniPirinitramidiBenzimidazoli

Klonitazen • Etonitazen • Nitazen

Indoli

18-MC • 7-Acetoksimitraginin • 7-Hidroksimitraginin • Akuamidin • Akuamin • Eserolin • Hodgkinsin • Mitraginin • Pericin • ψ-Akuamigin

Difenilmetilpiperazini

BW373U86 • DPI-221 • DPI-287 • DPI-3290 • SNC-80

Opioidni peptidi
vidi još:
Opioidni neuropeptidi

Adrenorfin • Amidorfin • Kasomorfin • DADLE • DALDA • DAMGO • Dermenkefalin • Dermorfin • Deltorfin • DPDPE • Dinorfin • Endomorfin • Endorfins • Enkefalin • Gliadorfin • Morficeptin • Nociceptin • Oktreotid • Opiorfin • Rubiskolin • TRIMU 5

Drugi

3-(3-Metoksifenil)-3-etoksikarboniltropan • AD-1211 • AH-7921 • Azaprocin • BDPC • Bisnortilidin • BRL-52537 • Bromadolin • C-8813 • Ciramadol • Dokspikomin • Enadolin • Fakseladol • GR-89696 • Herkinorin • ICI-199,441 • ICI-204,448 • J-113,397 • JTC-801 • Ketamin • LPK-26 • Metofolin • MT-45 • N-Desmetilklozapin • NNC 63-0532 • Nortilidin • O-Desmetiltramadol • Fenadon • Fenciklidin • Prodilidin • Profadol • Ro64-6198 • Salvinorin A • SB-612,111 • SC-17599 • RWJ-394,674 • TAN-67 • Tapentadol • Tecodin • Tifluadom • Tilidin • Tramadol • Trimebutin • U-50,488 • U-69,593 • Viminol • W-18 •

Opioidni antagonisti
&
Inverzni agonisti

5'-Guanidinonaltrindol • β-Funaltreksamin • 6β-Naltreksol • Alvimopan • Binaltorfimin • Hlornaltreksamin • Hlocinamoks • Ciklazocin • Ciprodim • Diprenorfin (M5050) • Fedotozin • JDTic • Levalorfan • Metocinamoks • Metilnaltrekson • Nalfurafin • Nalmefen • Nalmekson • Naloksazon • Naloksonazin • Nalokson • Nalokson benzoilhidrazon • Nalorfin • Naltrekson • Naltriben • Naltrindol • Norbinaltorfimin • Oksilorfan • S-alil-3-hidroksi-17-tioniamorfinan (SAHTM)

  • p
  • r
  • u
Holecistokinin
CCKA
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4
Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCKB
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin
Antagonisti: Proglumid • CI-988
CRH
CRF1
CRF2
Galanin
GAL1
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL2
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL3
Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon
Grelin
Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin
MCH
MCH1
MCH2
Melanokortin
MC1
MC2
Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC3
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC4
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ
Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC5
Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II
Neuropeptid S
Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68
Neuropeptid Y
Y1
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIBP-3226
Y2
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIIE-0246
Y4
Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY
Antagonisti: UR-AK49
Y5
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: Lu AA-33810
Neurotenzin
NTS1
Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N
Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS2
Agonisti: Neurotenzin
Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948
Opioid
vidi Opioidi
Oreksin
OX1
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX2
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29
Oksitocin
Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
Tahikinin
NK1
Agonisti: Supstanca P
Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK2
Agonisti: Neurokinin A
Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK3
Agonisti: Neurokinin B
Antagonisti: Osanetant • Talnetant
Vazopresin
V1A
Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V1B
Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V2
Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).
Proglumid na srodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi
Podaci na Vikipodacima